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鎓盐最新娱乐体验_鎓盐怎么读(2024年12月深度解析)

内容来源：麦吉窗影视所属栏目：话题更新日期：2024-12-02

酰胺缩合反应的几种方法总结酰胺的合成通常是通过活化羧基，然后与胺反应来实现的。总体来说，仲胺的活性高于伯胺，脂肪胺的活性高于芳香胺。 2. 羧酸与胺的缩合反应 2.1 活性酯法 𐟌€ 通过CDI与羧酸反应生成活性较高的酰基咪唑。然而，过量的CDI会与胺反应生成脲副产物，因此CDI的用量必须严格控制在1当量。反应是分步进行的，胺很容易与活性酯反应生成相应的酰化产物。 2.2 碳二亚胺类缩合剂法 𐟔스𝿧”訿™类缩合剂时，通常需要加入酰化催化剂或活化剂，如DMAP、HOBt等，因为反应的第一阶段生成的中间体不稳定，容易自身成脲。EDCI和HOBt的组合使用较多，有时酸的位阻较大或连有吸电子基团时，反应会停留在活性酯阶段，这时可以加碱（如2-3当量的DIEA），以二氯甲烷为溶剂。有时加入催化量的DMAP，针对有位阻的反应。这类缩合剂活性相对较差，一般需要先活化酸1小时，再将胺加入。 2.3 鎓盐类缩合剂法 𐟌 鎓盐类缩合剂的活性较高，分为碳鎓盐和鏻鎓盐两类。碳鎓盐如HATU、HBTU等，活性较好但价格较贵。鏻鎓盐如PyBOP，活性最高，一般在其他方法不反应的条件下考虑使用。 3. 常见副产物及其处理方法 𐟚늳.1 碳二亚胺类副产物 𐟧ꊤ𛥅DCI为例，在没有HOBt存在的情况下，反应活性酯容易自身重排成脲。因此在反应中加入HOBt以形成相对稳定的活性中间体。反应后生成的脲水溶性很好，通常可以用稀酸洗掉，不须进一步纯化即可得到干净的产品。在库反应中，EDCI因其极性较大，在分离过程中不易与产物包裹在一起。不过在产物极性大的情况下，分离过程中可能会带有174的杂MS。 3.2 鎓盐类副反应 𐟌€ 以HATU为例，在局部浓度不均匀的情况下，会产生以下副产物：因此在反应时，一般的加料顺序应该是将酸、碱以及HATU加到溶剂中，搅拌均匀再将胺加入，以避免此类副产物。若产品极性较大时，与HATU代谢的产物包裹在一起，会产生117的杂MS。由于此副产物在254nm下没有紫外吸收，所以在产物极性较大时，推荐使用高效液相色谱分离。

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