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sglt2i权威发布_sglt2i的中文全称叫什么(2024年11月精准访谈)

内容来源：麦吉窗影视所属栏目：观点更新日期：2024-11-29

sglt2i

首尔延世大学医学院的研究团队通过对35万余名2型糖尿病患者进行回顾性分析，讨论了SGLT2i的使用与2型糖尿病患者发生痴呆和帕金森病风险之间的关系。「痴呆症」「糖尿病」网页链接

「心衰是心脏累了吗」「小感冒为什么能引发心衰」「我的防护手册」治疗心衰的“五朵金花"是什么？这种把某一类疾病的治疗药物分类并且归为五朵金花，有一种欣欣向荣百花齐放百家争鸣的感觉。从金三角到新四联，再到五朵金花，心衰的住院率和死亡率都有了进一步的降低，多通路联合治疗心衰的理念也逐渐深入人心，并得以充分实践。 2021年，《ESC急慢性心力衰竭诊断和治疗指南》将标准的“金三角”[血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）或血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）、—体阻滞剂与盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）]方案改为“心四联”标准治疗方案，是在以往“金三角”治疗的基础上加用了钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）。但是，临床研究发现已接受针对神经内分泌+代谢通路“四联治疗”的患者仍面临心衰加重和死亡的残余风险。因为心衰病理生理机制复杂，涉及多因素、多靶点、多重致病机制，包括神经-内分泌机制激活、代谢-炎症机制紊乱以及细胞-信号机制障碍等。而可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂维立西呱能作用于细胞信号通路机制，在标准治疗的基础上联用，能进一步降低心血管死亡和心衰住院事件，在近几年的心衰指南中不断占据重要地位，与“心四联”一起，组成“五朵金花”。心衰五朵金花是指用于治疗心力衰竭的五种重要药物，它们分别是：肾素-血管紧张素系统抑制剂（RASI）：包括血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）（依那普利、贝那普利）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）（氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦）和血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）（沙库巴曲缬沙坦）。这些药物通过抑制肾素-血管紧张素系统，有助于降低血压和减轻心脏负担。 —体阻滞剂：这类药物如美托洛尔和比索洛尔，通过减慢心率和降低心肌耗氧量来改善心脏功能。醛固酮受体拮抗剂（MRA）：如螺内酯，这类药物可以帮助减少水钠潴留，减轻心脏负荷。钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）：如达格列净和恩格列净，这类药物不仅有助于降低血糖，还能在心力衰竭的治疗中发挥作用。可溶性鸟苷酸环化酶（SGC）刺激剂：例如维立西呱，这类药物通过刺激鸟苷酸环化酶，帮助心脏功能得到改善。这五种药物被认为是心力衰竭治疗的“五朵金花”，因为它们在临床实践中被广泛应用，并且对于改善心力衰竭患者的预后有着重要作用。在使用这些药物时，需要在医生的指导下进行，并且定期监测相关的生化指标和临床症状。

【糖尿病药物新突破！Neurology：SGLT2抑制剂或能保护大脑免受痴呆和帕金森侵袭】尽管钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）在改善神经系统功能方面具有潜力，但其在2型糖尿病患者中预防神经变性疾病的效果尚未得到充分证实。近日，一篇发表在国际杂志Neurology上题为“SGLT2 Inhibitor Use and Risk of Dementia and Parkinson Disease Among Patients With Type 2 Diabetes”的研究报告中，来自延世大学医学院等机构的科学家们发现，一类糖尿病药物或能降低痴呆症和帕金森疾病的风险。网页链接

医生指南：心衰新四联疗法是哪四种药 𐟒奿ƒ衰指的是心力衰竭，心力衰竭通常会导致心功能减退，容易引起患者出现胸闷和胸痛的症状，比较严重时可能会引起昏迷或者休克，采取四联疗法有助于控制病情。 𐟒Š临床上，新四联疗法可能指的是下面这四种药物： 1️⃣血管紧张素转换酶抑制剂：可遵医嘱使用卡托普利片、依那普利片等，这类药物通过抑制肾素-血管紧张素系统的活性，扩张血管，降低血压，减轻心脏负荷，从而改善心衰症状。 2️⃣—体阻滞剂：这类药物能够阻断交感神经对心脏的刺激作用，减慢心率，降低心肌收缩力，从而减少心肌耗氧量，改善心衰症状。常用的—体阻滞剂有酒石酸美托洛尔片、富马酸比索洛尔片等。 3️⃣钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂：这类药物通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，促进尿钠排泄，降低血压，减轻心脏负荷，同时改善心脏能量代谢和心肌功能。常用的SGLT2i药物有达格列净片、恩格列净片等。 4️⃣醛固酮受体拮抗剂：醛固酮受体拮抗剂能够抑制醛固酮的作用，减少水钠潴留，降低心脏负荷，同时抑制心肌纤维化和心室重构，延缓心衰进展。常用的醛固酮受体拮抗剂有螺内酯片等。 𐟚襜觔訍列Ÿ间，患者通常需要注意以下几点： 1️⃣遵医嘱用药：患者应严格按照医生的指导用药，不可自行调整剂量或更换药物。 2️⃣监测血压和心率：定期监测血压和心率，确保药物疗效和安全性。 3️⃣注意药物副作用：关注药物可能引起的副作用，如低血压、心动过缓、高钾血症等，并及时向医生报告。 𐟒“在用药治疗期间，为了评估病情的恢复情况，通常还需要到医院复查，相关的复查内容，已经在图片中做了整理，大家可以去看看。有任何疑问的话都可以在评论区写下来。#领航计划#

二甲双胍是国内外指南一致推荐的基础降糖药。SGLT2i联合儿二甲双胍可针对2型糖尿病不同的病理生理缺陷，发挥机制互补、协同增效的降糖作用，更有助于维持血糖控制，同时还可以带来多重代谢获益，延缓疾病进展，改善糖尿病临床结局，为国内外指南推荐的“双一线”联合治疗方案。-《钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂联合二甲双胍治疗2型糖尿病专家共识》专家组「糖尿病」「糖尿病治疗」「糖尿病专家共识」

达格列净、恩格列净…… SGLT-2i 治疗心衰 10 问 10 答心力衰竭是一种严重的临床综合征。近年来，钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂被推荐为治疗心力衰竭的「新四联」药物之一。问 Q 1：SGLT-2i 是什么药？ SGLT-2i 是一类新型降糖药物，中文名为钠-葡萄糖协同转运蛋白 2（SGLT-2）抑制剂，通过减少肾脏对葡萄糖的重吸收、降低肾糖阈，从而增加尿糖排泄，发挥降低血糖的作用。研究发现，这类药物在治疗心衰方面也显示出显著的心血管获益。世界范围内，目前已经上市药物品种有卡格列净、达格列净、恩格列净、伊格列净、鲁格列净、托格列净、索格列净、艾托格列净、恒格列净 10 种。在我国，上市的主要有5种，包括达格列净、恩格列净、卡格列净、艾托格列净、恒格列净。心力衰竭常用的有达格列净和恩格列净 2 种。卡格列净、艾托格列净和恒格列净暂无慢性心衰的适应症。问 Q 2：SGLT-2i 治疗心衰的作用机制如何？ SGLT-2i 通过改善心脏代谢重构、减轻心脏负荷、降低交感神经系统活性等多种机制，显著改善心衰恶化和降低心血管死亡风险。图 1 SGLT-2i 治疗心衰的作用机制问 Q 3: 哪些心衰患者适合使用 SGLT-2i？对于已经接受标准抗心衰治疗、NYHA 心功能 Ⅱ~Ⅳ 级、LVEF ≤ 40% 的 HFrEF 患者，无论是否伴有糖尿病，均推荐使用 SGLT-2i（达格列净或恩格列净）以降低心衰住院和死亡率，除非有禁忌证或不能耐受。问 Q 4：SGLT-2i 的心血管获益如何？在临床中的地位如何？ SGLT-2i 自 2018 年进入心衰指南，主要用于心衰合并糖尿病患者来降低死亡率和心衰住院率。近年的临床研究进一步证实了有症状的 HFrEF 患者，无论是否伴有糖尿病，使用 SGLT-2i 均可获益。大型荟萃分析研究［3］结果表明，SGLT-2i 心血管死亡或因心衰住院的风险降低 23%（0.77，0.74～0.81）。一项美国真实世界研究［4］结果显示，恩格列净或达格列净显著预防甚至延缓 HFmrEF 和 HFpEF 患者的 3 年心衰恶化事件。 2023 年欧洲心衰指南更新中也进一步明确了 SGLT-2i 在 HFmrEF 和 HFpEF 患者中的推荐等级（Ⅰ，A）［5］，基于目前充足的循证证据，SGLT-2i 已然成为各国心衰指南推荐的标准抗心衰药物治疗方案，因此我国新指南也将其列为一线推荐，与 ARNI/ACEI/ARB、受体阻滞剂、MRA 共同组成指南指导的药物治疗（GDMT）。明确针对 HFrEF 患者无禁忌或不耐受时，醛固酮受体拮抗剂（MRA）作为一线推荐（Ⅰ，A），高血压合并 HFrEF 患者优先选用。问 Q 5：SGLT-2i 在心衰治疗中的用药时机如何？建议尽早启动 SGLT-2i 治疗，以迅速改善心衰患者的临床结局和生活质量。对于尚未接受规范心衰治疗的患者，可采用三步法启动药物治疗： ① 首先开始使用 受体阻滞剂和 SGLT-2i。受体阻滞剂是治疗 HFrEF 最有效的药物之一，尤其是在减少心血管死亡方面；SGLT-2i 在降低心衰住院风险方面具有显著作用，这种益处可能会降低 受体阻滞剂使用后发生心衰恶化的短期风险。 ② 添加 ARNI。评估患者对血压和肾功能的耐受性，在第一步的 1～2 周内添加 ARNI。 ③ 添加 MRA。评估患者血钾和肾功能的耐受性后，在第二步的 1～2 周内添加 MRA｡问 Q 6：SGLT-2i 的禁忌证有哪些？禁忌使用 SGLT-2i 的人群]： ① 对 SGLT-2i 有严重超敏反应史者（如过敏反应或血管性水肿）； ② 重度肾功能损害，如 eGFR < 20（恩格列净）或 eGFR < 25 （达格列净），终末期肾病（ESRD）或需要透析的患者； ③ 妊娠和哺乳期妇女; ④ 低血压。问 Q 7：治疗心衰，达格列净和恩格列净的用法用量如何？达格列净、恩格列净的半衰期较长，每日一次给药即。晨服，餐前、餐后均可，不受饮食时间限制；达格列净和恩格列净的起始剂量和目标剂量均为 10 mg，1 次/日。对于收缩压 < 100 mmHg 的患者起始剂量可为 2.5～5 mg。问 Q 8：肝肾功能不全应如何调整剂量？表 2 达格列净和恩格列净用于心衰的剂量调整注：eGFR 单位ｍL/min/1.72m2；∗eGFR ＜ 25 ｍL/min/1.72m2 不推荐起始治疗，但如果正在使用，可继续口服 10 mg，每日一次问 Q 9：使用 SGLT-2i 时需要注意哪些监测？ SGLT-2 抑制剂使用前，需要对患者过敏情况、血压、血容量、肾功能等方面进行筛查。要求无过敏史、血流动力学稳定（无症状性低血压或收缩压 ≥ 95 mmHg）、血容量不低、eGFR ≥ 25 mL/min/1.73 m2 在开始治疗后定期检查和监测肾功能、血糖和体液平衡，特别是高龄、体弱及糖尿病患者。对具有代谢性酸中毒症状与体征的患者，无论患者血糖水平如何，均需评估是否存在酮症酸中毒。问 Q 10：SGLT-2i 有哪些不良反应？如何应对？（1）SGLT-2i可能增加泌尿生殖系统感染的风险，应定期评估患者尿路感染的症状和体征，并及时治疗。（2）与利尿剂、RASI 合用时可能会导致过度利尿、脱水、症状性低血压和肾前性肾功能衰竭，因此需定期监测液体平衡和肾功能，并调整利尿剂的剂量。（3）酮症酸中毒。为避免酮症酸中毒的潜在风险，建议糖尿病患者在计划手术前暂停用药。（4）急性肾损伤和肾功能损伤。在经口摄入量减少或液体丢失的情况下考虑暂时停药。（5）低血糖。与一些治疗糖尿病的药物合用时，特别是胰岛素和（或）磺酰脲类衍生物可能会引起低血糖，建议调整糖尿病治疗策略。（6）会阴坏死性筋膜炎（福涅尔坏疽），是女性和男性患者中均可能发生的罕见但威胁生命的细菌感染，需评估生殖器或会阴区疼痛、压痛、红斑或肿胀，并伴有发热或不适的患者。如果怀疑是福涅尔坏疽，应停止使用 SGLT-2i 并立即开始使用广谱抗生素，必要时进行外科清创。

生物医药之多效明星靶点GLP-1之投资并购重组整合机会深挖：减重GLP-1RA长效制剂在华之旅即将开启，速度为王。胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是一种在进食后由肠道里的L细胞分泌的肠促胰素。除降糖效应外，GLP-1RA还可增加饱腹感、减少摄食、降低体质量。此外，GLP-1及其类似物还被证实在肾脏保护、促进学习记忆和神经保护、血脂代谢调节等方面显示出有益的药理作用，在非酒精性脂肪肝炎（NASH）和阿尔兹海默症（AD）领域也存在较强的治疗潜力。 GLP-1RA糖尿病领域市场份额不断提升。「中盛投资」「深挖投资并购出海整合机会」2022/2023年度全球糖尿病药物市场规模为4190亿丹麦克朗（608亿美元），同比增长17%，其中GLP-1和SGLT-2i药物市场规模快速增长，同比增速分别为43%、40%，对应市场规模分别为1850/940亿丹麦克朗（269/136亿美元），占整体市场比重分别为44%、22%。中国T2DMGLP-1RA的销售额占糖尿病药物市场规模比例已从2018年的1%提升至2022年的11%，预计2032年渗透率将达到61%。未来十年全球肥胖率持续攀升，GLP-1RA减重效果显著。全球超重或肥胖的估计数据表明，在年龄大于5岁的人群中，肥胖的患病率从2020年的14%上升至2035年的24%，人数将达到近20亿。中国超重及肥胖人口已由2018年的2.13亿人上升至2022年的2.59亿人，预计到2032年将达到3.3亿人。GLP-1RA长效制剂的推出，让药物减重的水平踏上新台阶，司美格鲁肽注射液Step1的临床三期试验数据显示，68周对照试验，2.4mg的司美格鲁肽试验组平均减重达到14.9%；替尔泊肽注射液SURMOUNT-1的临床三期试验数据显示，72周对照试验，试验组（替尔泊肽）5mg、10mg、15mg平均减重分别为15%、19.5%、20.9%。 NASH领域潜力可期，仍需验证。从全球在研临床试验来看，NASH领域有45项临床试验处于三期，涉及THR-€PPAR、GLP-1R、FGF21、FXR等热门靶点。其中，进度最快的为MadrigalPharmaceuticals公司的THR-🀥Š襉‚resmetirom，已于2023年向FDA提交了上市申请，有望成为全球首款获批用于治疗NASH的药物。处于临床二期的项目较多，其中进展较快且已有积极结果的包括诺和诺德的司美格鲁肽、默沙东的双重激动剂efinopegdutide、勃林格殷格翰（BoehringerIngelheim）和ZealandPharma的双重激动剂survodutide等。GLP-1靶点的NASH在研药物大多在临床二期及以前，仅诺和诺德的司美格鲁肽开启了临床三期试验。全球GLP-1RA市场双雄鼎立，建议关注上中游原料药和CDMO整合和投资并购机会。2018年至2023年，诺和诺德和礼来在GLP-1RA的市场份额基本维持在6:4的水平。从适应症的角度看，T2DM领域，当前诺和诺德和礼来分庭抗礼，市场份额为6:4；减重领域则由诺和诺德主导，市场份额高达97%。就海外市场而言，从产业链的角度，短期内，受益于司美格鲁肽和替尔泊肽的快速放量，国内上中游的原料药和CDMO企业有望分得一杯羹；长期看，下游国内制药企业也有部分项目已上市或已提交NDA或处于临床三期，但距离走出国门、走向海外上市还存在一定难度，国际竞争力较弱。减重长效GLP-1RA药物在华之旅即将开启，速度为先。我国GLP-1RA市场当前由诺和诺德主导，市场销售额基本为糖尿病适应症贡献。2023年，诺和诺德市场份额高达79%，其次为礼来占比16%，国内药企豪森药业占比为4%。当前我国GLP-1RA药物在减重领域处于初期阶段，竞争格局尚未建立，受2023年海外GLP-1RA减重药物火爆的影响，在司美格鲁肽和替尔泊肽减重适应症国内均处于NDA的情况下，国内药企有望突围、抢得先机；我们建议重点关注信达生物的玛仕度肽获批进展以及凯因科技/先为达生物ecnoglutide的临床数据读出，同时关注有差异化布局（如减重同时增肌、停药后维持体重等方向）的企业。受益于GLP-1RA药物在T2DM渗透率的快速提升，且诺和诺德的司美格鲁肽在2026年之前存在一定产能瓶颈，国内目前处于NDA阶段的部分产品有望在窗口期内抢占国内市场份额，建议重点关注国内目前研发进度靠前、临床数据优异且商业化能力较强的公司。

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